Una pillola rivoluzionaria che racchiude in un’unica soluzione tutti i farmaci necessari per la cura di patologie cardiovascolari e dunque potenzialmente in grado di salvare migliaia di vite.
Lo studio, pubblicato su The Lancet, e condotto in 50 Centri indiani da scienziati della McMaster University di Hamilton in Canada, ha coinvolto 2.053 individui sani su cui sono stati studiati gli effetti dalla somministrazione della polipillola.
I componenti della polipillola sperimentata sono tre antipertensivi a basse dosi, acido acetilsalicilico e un anticolesterolo della famiglia delle statine, la simvastatina.
Sono stati scelti dei principi attivi generici perché essi associano una dimostrata efficacia a un basso costo. I partecipanti alla sperimentazione sono state persone di 45-80 anni senza precedenti cardiovasculopatie ma con almeno un fattore di rischio: diabete di tipo 2, pressione oltre i 140/90 mmHg, obesità centrale, colesterolemia LDL alta o HDL bassa, fumatori negli ultimi cinque anni.
Il gruppo trattato con la polipillola è stato confrontato con altri otto, relativi a soli acido acetilsalicilico o idroclorotiazide o simvastatina, o altre combinazioni a due, tre, o quattro farmaci, e si è valutato l’effetto sui vari parametri e il potenziale effetto di riduzione di eventi cardiovascolari.
Dopo tre mesi dall’inizio della terapia, nei pazienti trattati con la polipillola sia la pressione massima sia la minima subivano una diminuzione equivalente a quella ottenuta da ciascun farmaco da solo. In più, gli effetti collaterali erano simili a quelli delle singole medicine.
Il nuovo farmaco potrebbe quindi essere prescritto a tutti gli uomini sopra e i 50 e le donne sopra i 60 anni senza che ci siano condizioni di rischio pregresse.
I ricercatori affermano, però, che serviranno almeno 5 anni prima che la polipillola sia effettivamente disponibile sul mercato.

Residui chimici nell’acqua

Un nuovo metodo per contrastare il grave problema dell’inquinamento da farmaci, illustrato da un articolo pubblicato su Water Research, è stato messo a punto da un gruppo internazionale di chimici, appartenenti a centri di ricerca distribuiti tra Francia, Svizzera, Spagna e Colombia. Il sistema potrà trovare la sua applicazione primaria in impianti di depurazione delle acque, nelle quali i residui dei prodotti farmaceutici finiscono con facilità e in grandi quantità, provenienti dai singoli consumatori, dagli ospedali e dalle stesse aziende che li realizzano. Il meccanismo di depurazione, che è stato testato su campioni d’acqua contaminata con l’ibuprofen, un noto farmaco antidolorifico e anti-infiammatorio, prevede l’impiego di un generatore di ultrasuoni collocato sul fondo del contenitore in cui avviene il processo. Questo apparecchio è necessario a trasformare l’energia elettrica in energia meccanica, dando origine a una reazione chimica definita sonolisi che, dissociando l’acqua in radicali altamente ossidanti, come quello idrossilico, degrada l’ibuprofen in composti a minor peso molecolare. Come spiega Fabiola Méndez-Arriaga, ricercatrice dell’università di Barcellona, il processo, che libera anidride carbonica e produce bollicine microscopiche contenenti grandi quantità di energia, fa sì che con un’irradiazione di due ore il farmaco sia completamente eliminato e trasformato in sostanze biodegradabili, successivamente trattabili in un impianto di depurazione convenzionale. Poiché con farmaci diversi dall’ibuprofen la procedura potrebbe generare sostanze più tossiche di quella da neutralizzare, è stata utilmente studiata l’applicazione di altre tecniche di ossidazione avanzata, come la fotocatalisi eterogenea, una reazione nella quale un semiconduttore come il biossido di titanio assorbe la luce ultravioletta per degradare gli inquinanti organici in anidride carbonica, acqua e acidi minerali, che non sono tossici per l’ambiente.

Negozio di farmaci in India

Quella annunciata da Andrew Witty di GlaxoSmithKline (Gsk), amministratore delegato della seconda multinazionale farmaceutica del mondo, è una svolta nelle politiche verso i paesi in via di sviluppo: nelle 50 nazioni più povere i prezzi dei medicinali saranno ridotti del 75 per cento sugli scaffali dei rivenditori. Fino a raggiungere un quarto del loro costo di mercato in Gran Bretagna e Stati Uniti. E forti sconti sono attesi in Brasile e India. Witty, inoltre, preme sull’acceleratore della ricerca: vuole costruire un “patent pool”, una sorta di banca dati dei brevetti che riguardano i farmaci utili nella lotta alle malattie dimenticate. Come la malaria, un’autentica piaga che colpisce due miliardi di persone nel mondo, soprattutto negli Stati africani e asiatici dove, però, non c’è un mercato di massa.
La sfida inizia dal laboratorio. “Dobbiamo fare qualcosa di diverso in quelle zone del mondo” ha sottolineato l’amministratore delegato della Glaxo in un’intervista all’emittente inglese Bbc. E condividere le formule brevettate con i ricercatori delle nazioni emergenti significa facilitare lo sviluppo di nuove cure per le malattie dimenticate. Ma, sottolineano alcuni analisti di mercato, la strategia di Glaxo è anche una risposta alla concorrenza delle aziende specializzate nella produzione di farmaci generici (cioè equivalenti a quelli di marca): con i loro prezzi ribassati hanno ridotto drasticamente i costi per le terapie. E, comunque, le terapie per contrastare l’Hiv restano protette dai diritti di proprietà intellettuale. Osserva Raffaella Ravinetto, presidente di Medici senza frontiere: “L’iniziativa di Glaxo è positiva, ma limitata a cinquanta paesi della fascia subsahariana. Mancano le nazioni a medio reddito, come la Thailandia o la Cambogia, dove il problema dell’accesso ai farmaci essenziali è rilevante. Anche lo sconto del 75 per cento è significativo, ma non necessariamente sufficiente. Dopo l’introduzione dei farmaci generici per l’Hiv, prodotti in India, i prezzi sono diminuiti da 10 mila a 130 dollari: è stata la concorrenza a spingere verso la riduzione. E sei milioni di persone con l’Hiv nei paesi poveri, comunque, sono dimenticate”. Continua Ravinetto: “Purtroppo il sistema che premia l’innovazione è adatto ai paesi ricchi. Ma non funziona in altre aree del mondo con chagas, malattia del sonno e l’aids pediatrico, un’emergenza dimenticata”.

Le incertezze, comunque, non sono poche. Di recente le autorità dei Paesi Bassi hanno sequestrato un carico dell’indiana Cipla diretto in Perù: i farmaci generici presi in custodia dagli agenti olandesi violavano le normative dell’Unione europea sulla proprietà intellettuale. Stessa sorte a Rotterdam, alcune settimane fa, per le medicine di Dr Reddy’s e Ind-Swift. Fino al 30 per cento dei profitti delle aziende farmaceutiche indiane deriva dalle vendite negli Stati Uniti: negli ultimi anni, inoltre, sono diventate un supporto rilevante per l’accessibilità alle cure in Africa e Asia.

Il documentario “Vie dei farmaci”, di Michele Mellara e Alessandro Rossi: descrive il mercato globale di Big Pharma e le prospettive dei paesi in via di sviluppo (in italiano). Ha vinto il premio del festival CinemAmbiente di Torino nel 2007. Prima di cinque parti.

Seconda parte

Terza parte

Quarta parte

Quinta parte

Medicinali che inquinano

Contro l’inquinamento da farmaci non basta la buona volontà del singolo consumatore che eviti di disperdere nell’ambiente quelli inutilizzati o scaduti. Il problema, come dimostra uno studio pubblicato dalla rivista Regulatory Toxicology and Pharmacology, è di portata ben più vasta. Uno degli autori, Joakim Larsson, docente dell’Istituto di neuroscienze e fisiologia della svedese Università di Göteborg, ha infatti visitato la zona industriale nei pressi di Hyderabad, in India, dove il suo gruppo di ricerca ha raccolto campioni dell’acqua scaricata da un impianto per il trattamento delle acque reflue provenienti da circa 90 aziende farmaceutiche dell’area. Scoprendo che l’impianto in questione rilascia 45 kg al giorno di ciprofloxacina, una quantità corrispondente al quintuplo del consumo quotidiano di questo antibiotico nell’intera Svezia. Con danni che non sono certo limitati a quelli ambientali, in quanto si crea in tal modo il rischio che simili antibiotici possano prima o poi diventare inefficaci contro batteri diventati nel frattempo sempre più resistenti al contatto con la sostanza che dovrebbe combatterli. Benché si ritenga che la Svezia abbia una delle legislazioni più intransigenti al mondo in materia di tutela dell’ambiente, Larsson sottolinea che, come altri Paesi occidentali, essa condivide la responsabilità per i problemi ambientali provocati altrove dal consumo nazionale di farmaci. Molte delle sostanze contenute nei medicinali di uso più comune vengono infatti realizzate in India e in Cina, ma al momento è letteralmente impossibile per chi li acquista sapere dove sia in realtà prodotto il loro principio attivo. L’unica soluzione al problema prospettata da Larsson è dunque quella che sia resa trasparente la catena produttiva dei farmaci, perché se ai consumatori fosse data qualche possibilità di scegliere quelli che sono stati prodotti secondo modalità rispettose dell’ambiente, potrebbe derivarne una concreta esortazione alle aziende farmaceutiche ad attribuire ovunque a queste ultime un’importanza non inferiore a quella dei loro profitti.

Reazione allergica potenzialmente fatale, lo shock anafilattico viene innescato dal contatto con un allergene rappresentato per lo più da medicinali, alimenti o punture d’insetti che, nei soggetti predisposti, è all’origine del rilascio nel sangue, da parte di cellule immunitarie, di alcune sostanze come l’istamina e i leucotrieni, definite mediatori. La loro azione si manifesta attraverso numerosi sintomi quali l’improvviso abbassamento della pressione sanguigna e della temperatura corporea, le difficoltà respiratorie, le alterazioni delle frequenza cardiaca, i disturbi cutanei e gastrointestinali. Il preoccupante fenomeno, che per scongiurare il peggio deve essere contrastato con la massima tempestività, è stato recentemente decifrato nelle sue basi molecolari da un gruppo di ricercatori tedeschi guidato da Stefan Offermanns, direttore medico dell’Istituto di farmacologia dell’Università di Heidelberg. Il loro studio, pubblicato dal Journal of Experimental Medicine, spiega che i mediatori sviluppano il loro effetto attraverso i recettori accoppiati alle proteine G, che si trovano in diverse cellule del corpo e sulle pareti dei piccoli vasi sanguigni. La loro funzione, come ha rivelato la sperimentazione sui topi, è proprio quella di attivare nelle cellule i segnali che conducono ai sintomi tipici della reazione anafilattica. Gli animali si sono rivelati immuni dai suoi aspetti più gravi grazie alla soppressione selettiva dei geni che codificano per le proteine Gq e G11 nelle pareti dei vasi, senza subire danni alla regolazione circolatoria. La scoperta sarà fondamentale per mettere a punto e testare sostanze che potrebbero essere impiegate per inibire direttamente il pericoloso meccanismo, che negli ultimi decenni ha interessato un numero di soggetti sempre più vasto.

Farmaci

Per le malattie rare l’attesa è ancora lunga: in sette anni sono arrivati sul mercato dell’Unione europea 44 farmaci destinati a curarle. Ma all’inizio dei test clinici erano 500. Un dato che per Silvio Garattini, direttore dell’Istituto Mario Negri, è una “fonte di preoccupazione”, come dichiara a Nature News. Quali sono i motivi? Secondo uno studio del centro di ricerca milanese, influiscono negativamente le prove cliniche di durata limitata e su campioni esigui. Che, di fatto, formano un “collo di bottiglia” per i nuovi medicinali. L’Agenzia europea per il farmaco (Emea) non condivide il risultato dell’analisi del Mario Negri: l’ente comunitario sostiene che sono stati designati 621 farmaci, sottolineando che gran parte sono ancora in fase di sviluppo. E parla di “un successo senza precedenti”.

Sarebbero almeno trenta milioni le persone che soffrono di malattie rare in Europa e negli Stati Uniti. Ma è un universo molto frammentato, dove per ogni patologia può esserci un singolo caso in una nazione. Riunire le informazioni e condividere le esperienze diventa un passo importante. E i social network (come Facebook) facilitano l’incontro tra persone che vivono a grandi distanze, ma che hanno esigenze comuni. Uno studente della Columbia University, David Isserman, ha progettato uno spazio per accogliere le discussioni di chi soffre di malattie rare. Rareshare è una comunità formata da tanti piccoli gruppi che possono scambiarsi esperienze nei forum. E sostenersi. Il progetto è stato finanziato da Nutra Pharma, una società specializzate in ricerche sulle terapie per la distrofia muscolare e l’Aids. Ben più ambiziosa è l’idea di Jay Tenenbaum, un imprenditore che ha scoperto di avere un melanoma e, sconcertato dalla difficoltà di coordinare gli sforzi per finanziare le ricerche, ha immaginato un network su internet per unire ricercatori e finanziatori interessati a studi specifici. Collabrx ha raccolto donazioni da privati per milioni di dollari e, in questo modo, ha sostenuto gli esperimenti di laboratorio.

I farmaci per la sindrome ADHD, ovvero il disturbo da iperattività e deficit di attenzione, possono dare allucinazioni ai bambini. Alcuni hanno avuto la sensazione allucinatoria di vermi, serpenti e altri animali striscianti sul loro corpo.
A dimostrarlo uno studio direttamente effettuato dai ricercatori della Food and Drug Administration, l’organo regolatorio statunitense per i farmaci.
Diretto da Andrew Mosholder, lo studio è stato pubblicato sulla rivista Pediatrics. Secondo quanto riportato dall’agenzia Reuters online, l’FDA ha analizzato i dati di 49 studi clinici riguardanti questa categoria di farmaci effettuati dai produttori; i farmaci esaminati sono stati il Ritalin della Novartis AG, il Focalin XR,i cerotti dermici Adderall XR e Daytrana della Shire Plc, Concerta della Johnson & Johnson, Strattera della Eli Lilly e Metadate CD della CoCelltech Pharmaceuticals Inc.
”Il numero di casi di psicosi o mania nei trial clinici pediatrici era basso”, ha tranquillizzato Mosholder, ma comunque non trascurabile, ”abbiamo notato infatti la completa assenza di simili eventi nel gruppo placebo di questi studi”.

E un warning, un avvertimento dell’FDA, arriva più specificamente in merito allo Strattera, uno dei farmaci usati nella terapia dlel’ADHD, in commercio anche in Italia, che provocherebbe danni al fegato. L’ente spiega così la sua decisione di mettere in guardia i medici sui possibili effetti tossi del farmaco: “mentre nella fase di pre-commercializzazione non erano stati evidenziati segnali circa possibili danni gravi al fegato, i report successivi alla commercializzazione hanno identificato nell’atomoxetina un elemento causante malattie epatiche, anche gravi e a volte mortali”. Così l’FDA sollecita i medici a informare immediatamente le famiglie dei loro pazienti circa i rischi associati all’uso del medicinale, con preghiera “di contattare il proprio medico al primo sintomo di fatica, perdita di appetito, nausea, vomito, prurito, urine scure, ittero della pelle, gonfiori dell’area epatica o inspiegabili sintomi influenzali”.

L’ADHD è un disturbo del comportamento che interessa bimbi in età scolare, caratterizzato da iperattività, problemi di concentrazione e nel relazionarsi con gli altri; in Usa milioni di bambini prendono farmaci per l’ADHD, una situazione che spesso ha suscitato il sospetto di eccessiva medicalizzazione di quel che potrebbe essere soltanto un eccesso di vivacità del bambino più che un vero disturbo.

Al Massachusetts Institute of Technology sono state gettate le basi per poter disporre in futuro di un sistema per il rilascio dei farmaci in modo controllato, utilizzabile per la terapia di patologie, comprese quelle più gravi come i tumori e l’Aids, che richiedono l’impiego di più di un medicinale per volta. Un gruppo di bioingegneri guidato da Kimberly Hamad-Schifferli, ha infatti messo a punto una nuova tecnica basata su nanoparticelle d’oro che, per effetto dell’esposizione al calore della luce infrarossa, liberano il farmaco attaccato alla loro superficie. Dispositivi già esistenti possono rilasciare due farmaci per volta, ma il momento in cui questo deve avvenire non è controllabile dall’esterno del corpo del paziente, va programmato all’interno del dispositivo stesso. Il nuovo sistema è invece controllato proprio dall’esterno, e potrebbe essere in grado di rilasciare fino a tre o quattro farmaci. Il segreto di questo meccanismo d’azione è nella differente lunghezza d’onda della luce infrarossa che opera su nanoparticelle dalle forme differenti. Perciò, per scegliere il momento del rilascio di ogni farmaco, basta intervenire opportunamente sulla lunghezza d’onda in questione. I ricercatori, come spiegano in uno studio pubblicato su ACS Nano, rivista dell’American Chemical Society dedicata alle nanotecnologie, hanno quindi ideato due diverse tipologie di nanoparticelle d’oro, le une che svolgono il loro compito se sottoposte a una lunghezza d’onda di 1.100 nanometri, le altre che agiscono allo stesso modo a 800 nanometri, testandole poi con successo con oligonucleotidi di Dna: ogni nanoparticella è riuscita a trasportare centinaia di segmenti di materiale genetico. Similmente, variando ulteriormente la forma delle nanoparticelle d’oro, si potrà svilupparle in modo che ognuna rilasci il suo contenuto a differenti lunghezze d’onda della radiazione infrarossa.

Sogni d’oro
I piloti e chi per motivi di lavoro è costretto a prendere spesso l’aereo per spostarsi da un continente all’altro sanno benissimo che cosa significhi essere afflitti dalla sindrome da jet-lag: perdita di appetito, stanchezza, nausea, irregolarità intestinali e disturbi del sonno causati dall’alterazione del ritmo circadiano (orologio biologico), ossia dell’alternanza dei momenti di veglia e di sonno.
Quando dopo un volo medio-lungo ci si trova in un Paese con un fuso orario diverso, il nostro corpo ha bisogno di qualche giorno per adattarsi al nuovo orario; in media per  adattarsi occorrono tanti giorni quante sono le ore di differenza tra il fuso orario di partenza e quello di arrivo. Finora per ridurre i sintomi da jet-lag i medici consigliavano di mettere in pratica alcuni semplici accorgimenti per riabituare pian piano il nostro corpo ai normali ritmi
di veglia e sonno: leggere un libro, ascoltare un brano musicale rilassante, bere una tisana, creare un ambiente confortevole con una temperatura fresca, luce soffusa e pochi rumori o anche praticare della leggera attività fisica. In questo modo si crea un riflesso condizionato per cui compiendo questi particolari gesti si comunica al cervello che è ora di dormire.
In questi giorni uno studio pubblicato su The Lancet annuncia che è in arrivo una pillola, il Tasimelteon, che è in grado di regolare i livelli di melatonina, l’ormone responsabile dei cicli del sonno, e quindi consentire di dormire quando si vuole e di essere svegli quando si deve. Secondo i ricercatori che hanno condotto lo studio presso il Brigham and Women’s Hospital di Boston, entro qualche anno potremo dire finalmente addio al jet-lag.
Durante lo studio, che ha arruolato 450 persone, dopo aver volutamente sfalsato il loro sonno di cinque ore, sono stati monitorati i comportamenti legati al ciclo del sonno e misurate le concentrazioni di melatonina del sangue. Chi aveva assunto Tasimelteon ha dormito da mezz’ora a due ore in più rispetto a chi aveva preso un placebo.
“La speranza è che se hai spostato il tuo orologio biologico ma hai dormito bene, dovresti star bene anche il giorno dopo e superare agevolmente il jet-lag, spiega Elisabeth Klerman, capo dei ricercatori dello studio.
Alcuni medici sollevano perplessità sulla nuova pillola puntualizzando che sarebbe meglio ricorrere alla melatonina che già esiste in natura piuttosto che usare un rimedio artificiale. Saranno le ultime fasi della sperimentazione a dare risposte più certe ma le prospettive sembrano essere incoraggianti.

Diverse proprietà medicinali della cannabis (la pianta della marijuana) sono note da tempo, ma gli utilizzi effettivi delle sostanze presenti nella pianta, e soprattutto dei recettori che tali sostanze attivano nel nostro corpo, sono ancora al centro di numerosi studi.

I recettori sono proteine già presenti nel nostro sistema nervoso, che si attivano reagendo a particolari sostanze, creando effetti nel nostro organismo che possono essere benefici o dannosi. La cannabis attiva, tra gli altri, i recettori cannabinoidi CB1 e CB2. Il primo, CB1, è  noto per essere il principale recettore in grado di contrastare efficacemente il dolore. Il problema del recettore CB1, che è lo stesso attivato da sostanze antidolorifiche come la morfina, è che è presente anche nel sistema nervoso centrale, quindi nel cervello, e la sua attivazione causa effetti collaterali indesiderati come nausea e assuefazione, oltre ad effetti psicoattivi.

Secondo uno studio pubblicato sull’autorevole Journal of the American Medical Association (Jama), i ricercatori dell’Imperial College di Londra hanno scoperto che, attivando solo il ricettore CB2, attraverso l’utilizzo di sostanze sintetizzate simili alla marijuana, è possibile ottenere gli stessi effetti antidolorifici, senza però coinvolgere il cervello. Il recettore cannabinoide CB2, infatti, è presente solo nel sistema nervoso periferico, e la sua attivazione contrasta efficacemente il dolore eliminando il rischio di assuefazione e abuso.

Attraverso esperimenti effettuati su tessuti umani, gli scienziati hanno rilevato che gli agonisti del recettore CB2 (sostanze che ne favoriscono la produzione da parte del corpo) agiscono attraverso un meccanismo simile a quello degli oppiacei nel trattare il dolore traumatico e infiammatorio, oltre al dolore neuropatico cronico, per il quale non esistono attualmente cure sicure ed efficaci.